Компания GSK (GlaxoSmithKline) представила результаты фазы IIa клинического исследования препарата GSK3036656. Исследуемый противотуберкулезный препарат продемонстрировал хорошую переносимость и раннюю бактерицидную активность при приеме низкой дозы 1 раз в день, перорально после 14 дней лечения у больных восприимчивым туберкулезом легких.

GSK3036656 — первый в своем классе экспериментальный противотуберкулезный препарат, который разрабатывается как часть будущей комбинированной схемы лечения. Он подавляет синтез белка в Mycobacterium tuberculosis (Mtb) путем ингибирования фермента лейцил-т-РНК-синтетазы (LeuRS).

В ходе исследования фазы IIa изучалась ранняя бактерицидная активность (РБА), безопасность и переносимость GSK3036656 у участников с лекарственно-чувствительным туберкулезом легких. Участники были разделены на 4 группы по 12-20 человек в каждой и рандомизированы в соотношении 3:1 для получения либо GSK3036656 в дозах 1 мг, 5 мг, 15 мг и 30 мг, либо стандартного лечения для лекарственно-чувствительного туберкулеза соответственно.

Дозы GSK3036656 от 5 мг до 30 мг показали бактерицидную активность как в плане снижения количества жизнеспособных ТБ клеток, способных к размножению (колониеобразующие единицы — КОЕ), так и увеличения времени выявления бактериального роста в культуре (время до положительного результата — ТТП). Кроме того, ПЭТ-КТ легких показало снижение заболеваемости туберкулезом в течение 14 дней у всех участников, принимавших GSK3036656 в дозе 30 мг. В ходе испытания не было выявлено серьезных нежелательных явлений.

В дальнейшем данный препарат протестируют в клинических исследованиях фазы IIb/c с различными схемами лечения, чтобы определить оптимальную схему, содержащую GSK3036656, с достаточной переносимостью, эффективностью и короткой продолжительностью для перехода к фазе III.